(10-12-06) Farmaci anti-obesit?: limiti d?impiego

L?obesit? ? riconosciuta come fattore di rischio cardiometabolico.
In una civilt? sedentaria ed ipernutrita, il problema si aggrava di anno in anno.

I rimedi all?obesit? e al sovrappeso sono nella maggior parte dei casi semplici: mangiare meno e fare pi? moto.

L?industria farmaceutica ha cercato soluzioni al problema.

Negli anni 90 erano ampiamente usati gli analoghi dell?amfetamina.
Ma nel 1997 la Fenfluramina, la Dexfenfluramina e la Fentermina sono state ritirate dal commercio a causa del rischio di sviluppo di valvulopatia cardiaca.

Successivamente, sono stati approvati 2 farmaci: Sibutramina ( Reductil/Meridia ) ed Orlistat ( Xenical ).

La Sibutramina era stata inizialmente sviluppata come antidepressivo.
Il farmaco, un inibitore della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina, ? gravato da effetti indesiderati a livello cardiovascolare: aumenta la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca.
E? per questo motivo che la Sibutramina ? controindicata nei soggetti con malattia cardiaca, aritmie, scompenso cardiaco, ictus e TIA, arteriopatia periferica occlusiva ed ipertensione non correlata.

L?Orlistat ? un nibitore delle lipasi gastrointestinali ed agisce nel lume dello stomaco e dell?intestino.
L?inattivazione dell?enzima, impedisce l?idrolizzazione ad acidi grassi liberi dei grassi assunti con la dieta.
L?impiego del farmaco ? limitato dall?alta incidenza di effetti gastrointestinali, tra cui: perdita di piccole quantit? di materiale oleoso dal retto, flatulenza con emissione di feci, stimolo impellente alla defecazione, feci di aspetto grasso/oleoso, evacuazione oleosa.
Negli Stati Uniti, in occasione della richiesta di autorizzazione a farmaco OTC di una formulazione a basso dosaggio di Orlistat si ? acceso un dibattito sulla sicurezza del farmaco.
All?FDA ? stata presentata una petizione nella quale si sostiene che Orlistat provoca in modelli murini un aumento significativo dei foci di cripte aberranti che si ritiene siano correlati a sviluppo di tumore del colon.

L?ultimo farmaco in ordine di tempo ? il Rimonabant ( Acomplia ), un bloccante selettivo dei recettori dei cannabinoidi CB1.
Pochi sono ad oggi i dati sul sistema degli endocannabinoidi, le cui funzioni sono molteplici, tra cui la protezione cerebrale in alcune condizioni come l?ictus.
Il Rimonabant pu? causare alterazioni dell?umore ( depresione, ansia ).
Ci? che sorprende riguardo al Rimonabant ? l?atteggiamento quasi opposto delle due pi? autorevoli Autorit? per il Controllo dei Farmaci, la statunitense FDA e l?europea EMEA.
L?FDA non ha ancora approvato Rimonabant e ha chiesto alla societ? produttrice un approfondimento d?indagine.
L?EMEA ha, invece, autorizzato il farmaco, senza avanzare ulteriori richieste.( Xagena_2006 )

Fonte: e-Metabolismo.it

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